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Aula 2 - Opióides

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Aula 2 - Opióides
Professor: Luiz Antônio Ranzeiro Bragança
Monitor: Fernando Pessuti
Niterói, 14 de maio de 2015
 Opiáceos:
Alcalóides vegetais retirados da papoula - Papaver
somniferum - Naturais (morfina, codeína, ópio) e Semi-sintéticos
(Oxicodona, hidroxicodona, oximorfona, hidroximorfona, heroína).
 Opióide: Composto com propriedades farmacológica de um opiáceo.
 Opióides endógenos: Encefalinas ,endorfinas, dinorfinas e orfaninas.
George Bernard Shaw (1856-1950). Gravura satírica do séc. XIX.
“A morfina foi inventada para que os médicos durmam tranqüilos” - Jean Rostand
Morfeu (1777); Jean-Antoine Houdon; Salão do Louvre.
 Opióides fracos:
 - Codeína
 - Tramadol
 Opióides fortes:
 - Morfina
 - Fentanil
 - Ramifentanil
 - Metadona
 - Oxicodona
 - Meperidina
 Receptores de opióides são acoplados a proteínas G,
afetando a fosforilação de proteínas do sistema de segundo
mensageiro, levando à:
 -Ação
pré-sináptica: Inibição do influxo de cálcio,
diminuindo liberação de neurotransmissores (Substância P e
Glutamato).
 -Ação pós-sináptica: Abertura de canais de K+, levando a
hiperpolarização, diminuindo a condução neuronal.
 → Estão amplamente distribuídos: SNC, vasos sanguíneos, coração, vias
respiratórias, intestino e muitas células imunes/inflamatórias
 Os efeitos dos opióides no SNC dependem da densidade e distribuição
diversa dos receptores no cérebro e na medula espinhal.
 Meperidina
 Morfina
 Fentanil: NÃO!!!
 Assinale a opção que relaciona dois fármacos opióides




capazes de induzir a liberação de histamina:
(A) Morfina, fentanil
(B) Meperidina, metadona
(C) Morfina, meperidina
(D) Morfina, metadona
 Assinale a opção que relaciona dois fármacos opióides




capazes de induzir a liberação de histamina:
(A) Morfina, fentanil
(B) Meperidina, metadona
(C) Morfina, meperidina
(D) Morfina, metadona
 Dentre os analgésicos opióides, aquele que possui segurança





de uso para asmáticos por não liberar histamina é:
(A) Morfina.
(B) Fentanil.
(C) Meperidina.
(D) Nalbufina.
(E) Dipirona.
 Dentre os analgésicos opióides, aquele que possui segurança





de uso para asmáticos por não liberar histamina é:
(A) Morfina.
(B) Fentanil.
(C) Meperidina.
(D) Nalbufina.
(E) Dipirona.
 Ação espinhal: Inibem tanto os neurônios aferentes primários quanto os
neurônios do corno posterior da medula (neurônios de segunda ordem).
 Ação supraespinhal: Agem em diversos locais, sendo a área mais bem
caracterizada a Substância Cinzenta Periaquedutal (SCP)
mesencéfalo, por onde passa a via descendente de analgesia.
do
 → Redução da ansiedade. Obs.: Contudo, pode
causar euforia, com mal-estar.
 → Sedação: Sonolência e diminuição do nível de
consciência. O sono normalmente é leve. Maior em
pacientes com demência, encefalopatias ou tumores
cerebrais.
 → Inibição da tosse: Inibição do centro da tosse;
usados no tratamento de tosse seca → Codeína
 → Depressão respiratória: Diminuição
da responsividade à hipercapnia, ocorrendo
redução da frequência respiratória.
 → Náuseas e vômitos: Relaxamento do
esfíncter esofágico
 →
Outros: Miose, rigidez de tronco,
redução do limiar convulsivo.
 → Sistema cardiovascular: Vasodilatação (Histamina);
 Bradicardia: Depressão miocárdica (Exceção: Meperidina)
 → Pele: Rubor, calor, prurido e sudorese (histamina)
 → Trato gastrointestinal: Constipação (Redução do peristaltismo).
 → Trato biliar: Contração do esfíncter de Oddi, levando a cólica biliar
(Exceção: Meperidina, que produz relaxamento – único opioide indicado
para analgesia na litíase biliar).
 → Trato urinário: Diminuição da filtração glomerular e aumento do
tônus do esfíncter ureteral.
 → Analgesia
 →Adjuvantes de anestésicos
 →Edema agudo de pulmão: Reduz pré e pós-carga, assim
como a dispnéia e ansiedade.
 → Antidiarréico (Loperamida)
 → Antitussígeno (Codeína)
 “A dor é um componente virtualmente presente em todas as patologias
clínicas e seu tratamento é um imperativo clínico fundamental”
As bases farmacológicas da terapêutica de Goodman e Gilman.
 Dor = Experiência sensorial e emocional desagradável, subjetiva, que
representa alguma lesão,real ou virtual.
 5º sinal vital
 O controle eficaz da dor pode envolver uma ou mais classes de fármacos.
Cuidados paliativos oncológicos: controle da dor. - Rio de Janeiro: INCA, 2001.

PRINCÍPIOS GERAIS DE CONTROLE DA DOR

Os princípios do controle da dor em pacientes com câncer têm sido sumariados pela OMS por meio de um método eficaz,
podendo-se aliviar a dor do câncer em 80% dos casos. Este método pode ser resumido em seis princípios:

Pela boca: A via oral é a via de escolha para a administração de medicação analgésica (e outras), sempre que possível. Poupa o
paciente do incômodo de injeções. Dá ao paciente maior controle sobre sua situação, e autonomia para o autocuidado.

Pelo relógio: Medicação analgésica para dor de moderada a intensa, deve ser administrada a intervalos fixos de tempo. Escala
de horário fixo assegura que a próxima dose seja fornecida antes que o efeito da anterior tenha passado, efeito de alívio da dor
mais consistente, pois quando é permitido à dor que esta reapareça antes da próxima dose, o paciente experimenta sofrimento
extra desnecessário e tolerância pode ocorrer, necessitando doses maiores do analgésico.

Pela escada: A OMS desenvolveu uma escada analgésica de três degraus para guiar o uso seqüencial de drogas, no tratamento
da dor de câncer.

Para o indivíduo: As necessidades individuais para analgesia variam enormemente (a média dos pacientes vai requerer o
equivalente a 60-120 mg de morfina oral, por dia; alguns vão necessitar de menores doses e uma pequena percentagem pode
solicitar doses altas, acima de 2000mg/ dia). A dosagem e escolha do analgésico devem ser definidas de acordo com a
característica da dor do paciente. A dose certa de morfina é aquela que alivia a dor do paciente sem efeitos colaterais
intoleráveis.

Uso de adjuvantes: para aumentar a analgesia (corticosteróides, anticonvulsivantes). Para controlar efeitos adversos dos
Opiáceos (antieméticos, laxativos). Para controlar sintomas que estão contribuindo para a dor do paciente, como ansiedade,
depressão, insônia.

Atenção aos detalhes: dar ao paciente e cuidadores instruções precisas, tanto escritas quanto orientadas verbalmente, sobre os
nomes dos medicamentos, sua indicação, dosagem, intervalo entre as tomadas e possíveis efeitos colaterais. Explorar a “Dor
Total” do paciente, determinando o que o paciente sabe sobre sua situação, seus medos e crenças.
Cuidados paliativos oncológicos: controle da dor. - Rio de Janeiro: INCA, 2001.
 Sobre a dose de resgate dos opiáceos é correto afirmar que:
 (A) o resgate só está indicado em casos extremos, devido ao risco de




depressão respiratória.
(B) opiáceos fracos podem ser utilizados para resgate da morfina regular.
(C) se utiliza em cada resgate o dobro da dose fixa do opiáceo regular.
(D) não deve ser utilizada em pacientes que recebem analgesia pelo
relógio.
(E) o resgate das 24 horas serve de base para o ajuste da dose regular.
 Sobre a dose de resgate dos opiáceos é correto afirmar que:
 (A) o resgate só está indicado em casos extremos, devido ao risco de




depressão respiratória.
(B) opiáceos fracos podem ser utilizados para resgate da morfina regular.
(C) se utiliza em cada resgate o dobro da dose fixa do opiáceo regular.
(D) não deve ser utilizada em pacientes que recebem analgesia pelo
relógio.
(E) o resgate das 24 horas serve de base para o ajuste da dose regular.
 FATORES QUE AGRAVAM A DEPRESSÃO RESPIRATÓRIA:
 →A principal causa de morbidade secundária ao uso de opióides.
 -Agentes depressores (anestésicos gerais, Inibidores da MAO, álcool,
antipsicóticos)
 -Sono/sedação: Reduzem a sensibilidade bulbar à hipercapnia.

 -Doenças: DPOC, asma, cor pulmonale, DRC
 -Idade: RN e Idosos
 →Náuseas e vômitos
 →Retenção urinária
 →Constipação
 →Prurido
 → Depressão respiratória
 →Hipotensão arterial
 →Induzem tolerância e geram dependência
 Tolerância:
Inicia-se com a 1ª dose. Necessidade de doses cada vez
maiores para alcançar o mesmo efeito terapêutico.
 Dependência: Necessidade contínua de tomar a droga para evitar
síndrome de abstinência.
 Locus Coeruleus (na ponte): Responsável pela maior parte da produção
de noradrenalina do SNC. Estimulado na síndrome de abstinência a
opiáceos (sintomas de estimulação simpática).
Rev Ass Med Brasil 1999; 45(1): 15-8
 Acidental ou intencional.
 Tríade clínica:
Miose (Nc Edinger-Westfal do NCIII), depressão
respiratória e coma.
 Outros sintomas: Hipóxia, hipotonia e óbito.
 Emergência médica.
 Antagonista puro de todos agonistas.
 Reverte a depressão respiratória por opióides
 Qual medicação é utilizada para combater os efeitos da





overdose de opióides no recém-nascido na sala de
parto?
a)atropina
b)dobutamina
c)milrinona
d)naloxona
e) dopamina
 Qual medicação é utilizada para combater os efeitos da





overdose de opióides no recém-nascido na sala de
parto?
a)atropina
b)dobutamina
c)milrinona
d)naloxona
e) dopamina
 Considerando-se




os
opióides,
antagonista
A) dos receptores em geral.
B) apenas dos receptores µ.
C) somente dos receptores δ.
D) exclusivamente dos receptores κ
a
naloxona
age
como
 Considerando-se




os
opióides,
antagonista
A) dos receptores em geral.
B) apenas dos receptores µ.
C) somente dos receptores δ.
D) exclusivamente dos receptores κ
a
naloxona
age
como
 Absorção e administração:
 -Tecido subcutâneo
 -Tecido muscular
 -Derme (administração transdérmica)
 -Mucosa nasal (administração em Spray)
 -Mucosa oral e trato gastrointestinal
 → Embora sejam bem absorvidos pelo TGI, alguns opióides sofrem
intenso metabolismo de primeira passagem quando administrados
por VO, reduzindo a biodisponibilidade → Ex: MORFINA
 Distribuição: Ligam-se pouco às proteínas plasmáticas. Distribuem-se
bem por diversos tecidos. As drogas mais lipossolúveis (ex.: fentanil)
acumulam-se em tecido adiposo após infusão contínua. Apresentam
concentração baixa no tecido muscular, mas esse é o principal
reservatório desses fármacos, devido ao seu volume.
 Metabolização: Fígado, em compostos hidrofílicos.
 Eliminação: Principalmente RENAL (filtração glomerular)
 Ajuste de dose em nefropatas (de acordo com o clearance de creatinina)
 Inicio de ação lento: 12-28 horas
 Maior aplicabilidade: Câncer
 O Fentanyl transdérmico:
 (A) causa mais efeitos colaterais que a morfina.
 (B) não deve ser prescrito em quadro agudo de dor.
 (C) pode ser prescrito em pacientes que apresentam febre.
 (D) é o mais potente dos opiáceos.
 (E) em doses equivalentes, produz mais analgesia que a morfina.
 O Fentanyl transdérmico:
 (A) causa mais efeitos colaterais que a morfina.
 (B) não deve ser prescrito em quadro agudo de dor.
 (C) pode ser prescrito em pacientes que apresentam febre.
 (D) é o mais potente dos opiáceos.
 (E) em doses equivalentes, produz mais analgesia que a morfina.
 Sobre a metadona é correto afirmar que:
 (A) tem meia vida longa.
 (B) é um opiáceo fraco.
 (C) não provoca adicção.
 (D) tem potência 100 vezes maior do que a morfina.
 (E) não é utilizada em pacientes morfino-resistentes.
 Sobre a metadona é correto afirmar que:
 (A) tem meia vida longa.
 (B) é um opiáceo fraco.
 (C) não provoca adicção.
 (D) tem potência 100 vezes maior do que a morfina.
 (E) não é utilizada em pacientes morfino-resistentes.
"Quando encontro-me em profundo
desespero, tenho paciência e penso: todo o
mal traz consigo algum bem"
Ludwig van Beethoven
“A dor” - Godé-Darel, 1915

Primeira anestesia com éter (1894) Robert C. Hinckley (1853 – 1940). Biblioteca Médica de Boston.
 As Bases Farmacológicas da Terapêutica -Goodman & Gilman, 12ª edição.
 Farmacologia Básica e Clínica -Bertram G. Katzung, 10ª edição.
 Farmacologia – Penildon Silva, 5ª edição.
 Diretriz de Tratamento Farmacológico da Dor. Diretrizes Assistenciais do Hospital
Israelita
Albert
Einstein.
Março/2012.
Disponível
em:
http://medsv1.einstein.br/diretrizes/tratamento_dor/Diretriz%20do%20tto%20da
%20dor.pdf.
 LAGO, Patrícia M. et al. Analgesia e sedação em situações de emergência e
unidades de tratamento intensivo pediátrico. J. Pediatr. (Rio J.) [online]. 2003,
vol.79, suppl.2.
 BICUDO, JN et al. Síndrome de abstinência associada à interrupção da infusão de
fentanil e midazolam em pediatria. Rev Ass Med Brasil 1999; 45(1): 15-8.
 Luciano Azevedo, Leandro Utino Taniguchi, José Paulo Ladeira. Medicina
Intensiva - Abordagem Prática. Manole Editora. 2013.
 https://www.youtube.com/watch?v=FafLcP2f0Nw
Fly UP